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药学与药理学中国作者论文精选-医学论文写作

作者: -12014-03-25阅读:文章来源:未知

  是英国药理学会期刊,影响因子为,在261本ISI药学与药理学(Pharmacology &·kg1 + 1μg·kg1·min1,30μg·kg1 + 5μg·kg1·min1或者300μg·kg1 + 5μg·kg1·min1。我们用冠状动脉血栓构成的模子中受伤、狭小的左盘旋冠状动脉对的抗血栓的结果进行评估。在这个模子中,我们用血管和收缩血小板依赖周期性血流削减()来模仿临床急性不不变型心绞痛。别离对富血小板血浆和贫血小板血浆中血小板堆积和凝血参数进行了检测。

  次要成果

  输注能够剂量依赖性地削减的频次,但的频次在低剂量输注终止后恢复到基线程度。在能够大部门血小板堆积的平均剂量程度,轻细添加了舌出血时间,但血流动力学和凝血参数没有显著变化。此外,在输液过程中察看到对血小板堆积和出血时间耽误的效应在输注终止后恢复到基线程度。

  结论与

  是一种具有快速起效和快速失效药理特征的,可无效冠状动脉血栓构成的抗血栓构成剂,能够用来作为冠状动脉缺血分析征的一种替代医治药物。

  (一种新的受体酪氨酸激酶剂在癌症患者中的代谢和生物活化)

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  布景和目标

  一种是研发中的,可能用于医治癌症的多靶点受体酪氨酸激酶剂。这项研究的目标是描述的代谢和生物活化路子。

  尝试方式

  我们用超高机能液体色谱四极时间飞翔质谱判定了人血浆,尿液和粪便中的代谢产品,并利用合成尺度予以确认。我们利用微粒体,重组代谢酶和肝细胞对生物和生物活化机制进行了研究。

  次要成果

  在反复口服给药后被普遍代谢。轮回中次要的物质仍为无变化的,其次是N –去乙基化(),其稳态为母体药物%至%。在分泌物中的代谢产品,次要是氧化脱氨(),去乙基化(),氧化脱氟(),二氢亚吲哚羟化(和)和二级共轭化的产品。是构成的次要要素,和乙醛脱氢酶是构成的次要因子,而是构成,和M9 – 5的次要因子。血浆,尿液和粪便中察看到的微量的半胱氨酸共轭物意味着活性两头体()的构成。体外微粒体的研究证明,能够通过催化的二氢亚吲哚基团环氧化,和自觉性脱氟重排成醌亚类而被生物活化。我们在原代人肝细胞中察看到生物活化和肝毒性之间的相关性。

  结论与

  在癌症患者身上接收优良并被普遍代谢。多种酶,次要是和,参与了的代谢和断根。在生物活化过程中构成的醌亚胺可能与肝毒性相关。和剂或剂配合给药可能会加强或其肝毒性。

  (,一种苯并噻唑衍生物,通过影响信号通细胞增殖)

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  布景和目标

  我们对一系列的苯并噻唑衍生物的免疫活性进行了筛选;我们发觉在这些化合物中是最无效的免疫剂。当前研究的目标是确定对细胞增殖免疫活性和其潜在的感化体例。

  尝试方式

  我们通过流式细胞仪在体外测定了细胞增殖,和的表达和细胞周期分布。我们用法测定细胞存活率。我们用法测定细胞因子程度。我们通过阐发评估激活的信号调理。我们在迟发型超敏反映的小鼠模子中对在体内的影响进行了评估。

  次要成果

  在体外以剂量依赖的体例显著由单克隆抗体,或同种抗原惹起的小鼠和人细胞的增殖。在本尝试前提下,无较着的细胞毒感化。此外,没有和的表达,或和的排泄,但在活化的细胞中细胞周期阻滞,使其逗留在期。在激活的细胞和原活化的细胞中,细胞增殖和磷酸化,但不的或的磷酸化。也以剂量依赖的体例削减了细胞介导的迟发型超敏反映小鼠。

  结论与

  这些数据表白,的依赖的细胞增殖。有可能被用来设想和开辟新的用于防止挪动物反映和医治本身免疫性疾病的免疫剂的先导化合物。

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